植物源殺蟲劑的開發(fā)利用現(xiàn)狀以及其前景展望

　　現(xiàn)在越來越重視有關(guān)合理利用生態(tài)的新方法來有效控制害蟲的研究，開發(fā)對(duì)有害生物高效、對(duì)非靶標(biāo)生物安全、易分解且分解產(chǎn)物對(duì)環(huán)境無損害的生物農(nóng)藥是目前的熱點(diǎn)，從生物中提取、分離新的天然活性化合物是開發(fā)新農(nóng)藥的重要途徑?！爸参镌崔r(nóng)藥”實(shí)際上就是利用天然中草藥經(jīng)過篩選配方而研制成的一種“生物農(nóng)藥”，與環(huán)境和諧度高。其主要特點(diǎn)為：(1)植物源農(nóng)藥對(duì)人畜安全；(2)在自然環(huán)境下易分解，殘留量低；(3)是天然的混配復(fù)劑，對(duì)害蟲有拒食、忌避、抑制生長(zhǎng)發(fā)育、控制種群等作用，害蟲不易產(chǎn)生抗性。它的優(yōu)勢(shì)在于既能調(diào)節(jié)農(nóng)作物的生長(zhǎng)發(fā)育，防治病蟲害，又沒有化學(xué)農(nóng)藥的諸多副作用。本文就植物源殺蟲劑的研究概況作簡(jiǎn)要綜述，通過分析其優(yōu)、缺點(diǎn)來展望其發(fā)展前景。

　　一、研究現(xiàn)狀

　　1.殺蟲植物資源研究

　　地球上植物農(nóng)藥十分豐富?！吨袊?guó)有毒植物》一書列入有毒植物1300多種，其中許多種類具有殺蟲(菌)作用或已被作為植物源農(nóng)藥利用。據(jù)1958年中國(guó)南方各省統(tǒng)計(jì)，被利用的植物農(nóng)藥達(dá)411種?！吨袊?guó)土農(nóng)藥志》一書共記述植物性農(nóng)藥220種，并定出了學(xué)名。據(jù)調(diào)查統(tǒng)計(jì)，中國(guó)作為農(nóng)藥的植物主要集中于楝科、菊科、豆科、衛(wèi)矛科和大戟科等30多科以上。

　　(1)楝科植物楝科植物約52屬1400種，中國(guó)約有15屬64種。楝科植物殺蟲劑應(yīng)用較早，其中印楝(Azadirachtaindica)、川楝(Meliatoosendan)和苦楝(Meliaazedacach)是該科中主要的殺蟲植物。印楝是世界上公認(rèn)的理想殺蟲植物，其活性成分主要分布在種核和葉中。從其種子中已分離、鑒定出數(shù)十種檸檬素類化合物，其中最主要的活性成分是一種四環(huán)三萜類化合物——印楝素。其作用機(jī)制主要是擾亂昆蟲內(nèi)分泌系統(tǒng)，影響促前胸腺激素(PTTH)的合成與釋放，減低前胸腺對(duì)PTTH的感應(yīng)而造成20-羥基蛻皮酮合成、分泌的不足，致使昆蟲變態(tài)、發(fā)育受阻。自美國(guó)Vikwood公司最早開發(fā)出以印楝種核為原料的殺蟲劑馬格樂后，至今全世界已有近20個(gè)國(guó)家建立了印楝農(nóng)藥生產(chǎn)廠，并已有十幾個(gè)產(chǎn)品投放市場(chǎng)，用于防治8目400余種害蟲。在對(duì)藥劑的速效性進(jìn)行了深入研究后，發(fā)現(xiàn)印楝素乳油在環(huán)境保護(hù)和降低農(nóng)藥殘留方面，具有化學(xué)合成農(nóng)藥無法代替的作用。

　　(2)除蟲菊除蟲菊是一種多年生草本菊科植物，是目前世界上唯一大規(guī)模集約化種植的殺蟲植物，是一種不污染環(huán)境、對(duì)人畜安全無害、能迅速殺滅害蟲而不易產(chǎn)生抗藥性、無殘留的高效天然殺蟲劑。用其提取的天然菊酯油是生產(chǎn)高效低毒無公害生物農(nóng)藥和衛(wèi)生殺蟲劑的主要原料。

　　(3)魚藤魚藤主要?dú)⑾x成分是魚藤酮(Rotenone)，對(duì)昆蟲高毒而對(duì)人畜安全，它通過抑制昆蟲體內(nèi)還原型輔酶Ⅰ、脫氫酶(NAD+輔酶Ⅰ)與輔酶Q之間的生化過程來殺滅害蟲，故害蟲不易產(chǎn)生抗性。黃瑞論等(1956)試驗(yàn)得出“魚藤酮對(duì)蚜蟲的防治效能，比任何已知藥劑大”的結(jié)論。魚藤酮對(duì)煙蚜、小地老虎、煙盲蝽、煙薊馬等多種害蟲有強(qiáng)力觸殺作用，美中不足的是魚藤酮易光解氧化，在作物上殘留時(shí)間短。此外，還有一些研究報(bào)道，魚藤根有效成分對(duì)植物的生長(zhǎng)有刺激作用。

　　(4)衛(wèi)矛科植物衛(wèi)矛科植物約有30屬450種，中國(guó)有12屬200種以上。該科植物的殺蟲有效成分為二氫沉香呋喃類化合物。雷公藤和苦皮藤是該科中重要的殺蟲植物。雷公藤(Tripteryiumwilfordii)的殺蟲有效成分主要為wilfordine、wilforgine、wilfortrine、wiforzine及雷公藤堿，多存在于根皮之中。雷公藤對(duì)多種害蟲具有胃毒、拒食、抑制生長(zhǎng)發(fā)育和忌避產(chǎn)卵等殺蟲活性，且藥效快，為其它一般植物性殺蟲劑所不及?？嗥ぬ?Celastrusangulatus)的殺蟲活性物質(zhì)主要分布于根皮中，其次分布于葉中?？嗥ぬ賹?duì)小菜蛾、粘蟲、黃守瓜等多種害蟲具有較好的防效。

　　(5)杜鵑花科植物杜鵑花科植物約50屬1300余種，中國(guó)有14屬700種。該科植物黃杜鵑(Rhodendronmolle)在中國(guó)作為殺蟲植物使用的歷史較早。黃杜鵑(又稱鬧羊花)中有3種活性較高的物質(zhì)：鬧羊花素-Ⅲ(簡(jiǎn)稱R-Ⅲ)、Kalmanol和Grayanotoxin-Ⅲ，其中以R-Ⅲ為主要?dú)⑾x有效成分。R-Ⅲ屬于四環(huán)三萜類化合物，在黃杜鵑的花、嫩葉、根、莖不同部位含量各異，以花中含量最高(0.20%)。鬧羊花毒素對(duì)昆蟲有觸殺、胃毒和熏蒸作用。用黃杜鵑可加工制作黃杜鵑粉劑和黃杜鵑水劑兩種植物農(nóng)藥，可用于防治葉蟬、稻飛虱、薊馬、蚜蟲、黃守瓜、盲蝽象、地老虎等害蟲。

　　除上述植物外，近10多年來國(guó)內(nèi)工作者還對(duì)瑞香科植物、柏科植物、黃花蒿、竹、夾竹桃、豆薯(地瓜、涼薯)、百部、毒藜、大黃、藜蘆、苦參、銀杏、番茄、苦木、白頭翁、黃芩、辣椒等植物的殺蟲活性進(jìn)行了相關(guān)的研究和報(bào)道。

　　2.活性成分

　　植物源農(nóng)藥的活性成分多種多樣，從成分的化學(xué)分類角度看，幾乎涵蓋所有成分類別，主要包括：(1)生物堿：生物堿作為植物源農(nóng)藥的有效成分最為重要，如煙堿、苦參堿、藜蘆堿、雷公藤堿等。(2)氨基酸、蛋白質(zhì)類：如甘氨酸、天門冬氨酸、堿性蛋白、蛋白質(zhì)類似物等。(3)萜類與揮發(fā)油(精油)：除蟲菊酯，雷公藤素甲、乙，雷公藤酮，香茅醛，檸檬醛，樟腦等。(4)三萜類與甾體類化合物：如川楝素、海蔥糖苷等。(5)其它：糖甙類有異硫氰酸酯甙、硫甙芥子甙；黃酮類，如魚藤酮等。

　　3.作用機(jī)理

　　(1)影響昆蟲激素的代謝：如印楝素抗昆蟲蛻皮激素，干擾昆蟲蛻皮，導(dǎo)致昆蟲產(chǎn)生形態(tài)上的缺陷；另外印楝素還可影響昆蟲的交配及卵子的發(fā)育。(2)影響昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)：如煙堿作用于昆蟲神經(jīng)細(xì)胞上的乙酰膽堿煙堿型受體，使神經(jīng)體持續(xù)激活，蟲體持續(xù)痙攣，麻痹死亡；植物香油通過抑制乙酰膽堿酯酶，也可產(chǎn)生同樣的效果。(3)影響昆蟲的呼吸系統(tǒng)：魚藤酮是呼吸作用電子傳遞鏈中的Ⅰ位點(diǎn)抑制劑，從而影響昆蟲的呼吸系統(tǒng)；奈醌類物質(zhì)作用于線粒體復(fù)合體，抑制呼吸作用。(4)影響昆蟲的消化系統(tǒng)：植物蛋白酶抑制劑與昆蟲腸道內(nèi)的蛋白酶結(jié)合并抑制其活力，影響昆蟲的消化功能；川楝素通過破壞菜青蟲的中腸組織而起作用。(5)影響離子通道：除蟲菊酯與細(xì)胞膜上的鈉離子通道結(jié)合，延長(zhǎng)其開放時(shí)間，引起昆蟲休克死亡，相同機(jī)理的尚有西藜蘆生物堿、胡椒素、阿素寧、墻草堿等；魚尼丁能與肌質(zhì)網(wǎng)上的鈣離子通道結(jié)合，使鈣離子進(jìn)入肌細(xì)胞，很快引起細(xì)胞死亡，對(duì)特定種類昆蟲的防治確實(shí)有效。(6)其它：油菜素內(nèi)酯可以增強(qiáng)植物的抗性；苦豆子中的金雀花堿和苦豆堿對(duì)昆蟲的同工酶有顯著的抑制作用等。

　　4.作用方式

　　(1)胃毒作用具有胃毒作用的植物源殺蟲物質(zhì)較多，但它們的作用機(jī)理并不完全相同。如苦皮藤素V主要是破壞中腸腸壁細(xì)胞膜及細(xì)胞器膜；而川楝素則破壞中腸組織，阻斷神經(jīng)傳導(dǎo)而導(dǎo)致害蟲麻痹、昏迷、死亡。

　　(2)觸殺作用目前，具有觸殺作用的植物源殺蟲植物不多，主要有除蟲菊、魚藤、煙草等。研究認(rèn)為，除蟲菊中的除蟲菊素作用于昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)，但其具體作用機(jī)理比較復(fù)雜，尚有許多問題不清楚；魚藤中的有效殺蟲成分魚藤酮主要作用于呼吸鏈中電子轉(zhuǎn)移復(fù)合體Ⅰ；煙堿是煙草中的主要?dú)⑾x成分，作用于乙酰膽堿受體。

　　(3)忌避和拒食作用忌避主要是利用某些藥劑(如茼蒿精油、菊蒿精油)散發(fā)出的特殊氣味，使昆蟲感覺器官難以忍受而離去。拒食產(chǎn)生的主要原因是某些藥劑(如印楝素、川楝素、R-m、脫氧鬼臼毒素等)抑制了昆蟲的味覺功能而表現(xiàn)出拒食效應(yīng)。

　　(4)麻醉作用某些植物源殺蟲物質(zhì)對(duì)害蟲具有特殊的麻醉作用。如雷公藤總堿對(duì)5齡菜青蟲有很強(qiáng)的麻醉作用(麻醉中量ND50為2.29μg·g-1)。

　　(5)其它作用除上述幾種作用方式外，植物源殺蟲劑還有其它生物活性。如砂地柏、黃花蒿等精油對(duì)害蟲有熏殺作用，從喜樹中分離出來的喜樹堿具有極強(qiáng)的不育作用，還有一些植物精油對(duì)害蟲具有引誘作用。

　　二、開發(fā)利用

　　從對(duì)植物性殺蟲物質(zhì)的簡(jiǎn)要概括中可看出，植物源殺蟲劑作為一種天然殺蟲劑類型具有以下優(yōu)點(diǎn)：(1)對(duì)人畜低毒或無毒；(2)其本身即取之于自然，對(duì)植物源殺蟲劑的利用，是自然資源的一種循環(huán)，不會(huì)對(duì)環(huán)境造成任何附加的壓力；(3)植物源殺蟲劑中不乏一些作用方式、作用機(jī)理特殊的物質(zhì)，對(duì)于目前害蟲嚴(yán)重產(chǎn)生抗藥性的局面可能有一定的緩解；(4)植物源殺蟲劑資源豐富，據(jù)估計(jì)，當(dāng)今世界至少有25萬種不同的植物，而在化學(xué)性質(zhì)上進(jìn)行過調(diào)查研究的僅占10%，這說明進(jìn)一步工作的回旋余地非常大；(5)植物質(zhì)產(chǎn)品一般具有一定的選擇性，對(duì)害蟲天敵比較安全，不會(huì)破壞自然生態(tài)防御系統(tǒng)。因此，在人類花費(fèi)大量的人力、物力、財(cái)力竭力尋找新型殺蟲劑而層層受阻的同時(shí)，把希望寄托于對(duì)植物性殺蟲劑的開發(fā)和研究也就成了歷史之必然。

　　植物源農(nóng)藥的開發(fā)利用可分為兩方面：一是直接利用，即對(duì)植物中的活性物質(zhì)進(jìn)行粗提取后，直接加工成可利用的制劑。這種利用方式的主要優(yōu)點(diǎn)是能夠發(fā)揮粗提物中各種成分的協(xié)同作用，而且投資少，開發(fā)周期短。目前，中國(guó)在這方面做的工作較多，已開發(fā)出楝素乳油、苦皮藤乳油、魚藤酮乳油、雙素堿水劑、油酸煙堿等多種商品化制劑。二是間接利用，即研究活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、結(jié)構(gòu)與活性間的關(guān)系，進(jìn)而人工模擬合成篩選，從中開發(fā)新型植物源農(nóng)藥制劑。間接利用是當(dāng)前國(guó)外植物源農(nóng)藥研究開發(fā)的盲點(diǎn)，也是我國(guó)植物源農(nóng)藥研究發(fā)展的方向。

　　植物源農(nóng)藥可以制成乳劑、粉劑單獨(dú)使用或幾種植物農(nóng)藥配合使用，也可以與生物農(nóng)藥、化學(xué)農(nóng)藥混配使用。到2000年止，中國(guó)已登記注冊(cè)植物源農(nóng)藥品種28種，應(yīng)用較多的為苦參堿(粉劑2種，水劑10種)、煙堿(含混劑，4種)、魚藤酮(6種)、茶皂素、木煙堿、楝素乳油等。由于植物源農(nóng)藥對(duì)人畜毒性低，在環(huán)境中容易降解，基本上無明顯的殘毒問題。因此，首先應(yīng)考慮將植物源農(nóng)藥應(yīng)用于蔬菜、茶葉、中藥材、花卉生產(chǎn)以及城市綠化防治病蟲害等方面。

　　三、存在的問題及前景展望

　　植物源農(nóng)藥既然有那么多好處，為什么未得到很快發(fā)展？這主要是植物源農(nóng)藥固有的缺點(diǎn)限制了它的研發(fā)進(jìn)程。眾所周知，植物源農(nóng)藥的活性成分是植物的一類或幾類次生代謝物質(zhì)，易受外界環(huán)境條件(如溫度、濕度、光照、土壤pH值、土壤營(yíng)養(yǎng)成分和周圍生物群落等)的影響，因此穩(wěn)定性不高。并且其活性成分含量低，作用效果緩慢，給生產(chǎn)帶來了困難。有人提出了一些解決植物源農(nóng)藥易分解失活的辦法，有的用抗氧化劑如低濃度鄰苯二酚、連苯三酚等避免陽光的作用；也可避光超低溫保存?，F(xiàn)使用得最多、最成功的是制成乳油。但乳油的加工需要大量的有機(jī)溶劑，易污染環(huán)境，因此還須加大科研力度，研究開發(fā)無毒的劑型。為解決藥效慢的問題，如今大量采用復(fù)配的辦法，制成多種復(fù)配劑使用。

　　隨著生物技術(shù)的發(fā)展，侯學(xué)文等提出將生物技術(shù)與植物性殺蟲劑相結(jié)合的一些設(shè)想。但是植物性殺蟲劑大多是結(jié)構(gòu)復(fù)雜、在生物體內(nèi)合成步驟繁多的有機(jī)化合物，從現(xiàn)階段的基因工程技術(shù)來看，要想將它們的合成酶系全部轉(zhuǎn)移至目標(biāo)作物中讓它們自己擁有合成植物性殺蟲劑的能力，至少目前是不太現(xiàn)實(shí)的?，F(xiàn)階段轉(zhuǎn)移少數(shù)基因的技術(shù)已相當(dāng)成熟，因此目前應(yīng)集中研究蛋白質(zhì)類的植物性殺蟲劑，如蓖麻毒素、胰蛋白酶抑制劑、淀粉酶抑制劑及一些對(duì)害蟲有忌避、毒殺的凝集素等，闡明它們的基因結(jié)構(gòu)，以便人工合成或從殺蟲植物中克隆這些基因，然后再將這些基因轉(zhuǎn)入需保護(hù)的作物中，這樣就可以用自然界自己的方式解決自身的問題。用昆蟲細(xì)胞培養(yǎng)可以研究植物性殺蟲劑的作用機(jī)理，探討其作用于細(xì)胞代謝的哪一個(gè)位點(diǎn)，利用生物分子相互作用分析(BLA)系統(tǒng)，可以查出植物性殺蟲劑的受體，這樣對(duì)設(shè)計(jì)混配及仿生合成新農(nóng)藥有極大的幫助。利用昆蟲細(xì)胞培養(yǎng)尚可預(yù)測(cè)對(duì)植物性殺蟲劑的抗性發(fā)展及其抗性產(chǎn)生原因，從而在應(yīng)用前采取相應(yīng)措施，以延緩害蟲抗藥性的發(fā)生。

　　四、小結(jié)

　　近年來，中國(guó)植物源農(nóng)藥的研究與開發(fā)雖已取得了一定的進(jìn)展，但還存在以直接利用為主、成本較高、作用緩慢、藥物穩(wěn)定性差等許多問題。為了最大限度地發(fā)揮植物源農(nóng)藥的優(yōu)點(diǎn)，開發(fā)出在實(shí)踐中具有推廣價(jià)值的植物源農(nóng)藥制劑，尚需在以下幾個(gè)方面開展研究工作：(1)植物中活性成分結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系的研究；(2)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物進(jìn)而人工合成；(3)植物源農(nóng)藥劑型加工工藝與合理使用技術(shù)的研究?？偠灾?，中國(guó)植物資源豐富，發(fā)展植物源農(nóng)藥的條件得天獨(dú)厚。隨著生物、信息、分離鑒定和儀器分析等技術(shù)的發(fā)展，中國(guó)植物源農(nóng)藥的研究將會(huì)不斷取得新的突破。

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